1、自然界中有不少微生物(病毒、細菌、真菌和線蟲)具有殺蟲、殺菌、除草及植物生物 調(diào)治活性。這種微生物具有很高的專一性，其對靶標害物具有極高的選擇性，而對其他生物 卻十分平安。在現(xiàn)今的直接應用的微生物源農(nóng)藥中，以蘇云金桿菌(B·T)居重要市場，約占整個微 生物源農(nóng)藥的70％以上，其中半數(shù)在美國?，F(xiàn)在的B·T商品約數(shù)百種，可防治百余種有害昆 蟲。此外，美國的Mycogen公司生產(chǎn)的熒光極毛菌、孟山都公司的賽氏桿菌，以及Fairfax公 司生產(chǎn)的日本金龜子芽孢桿菌等也是已產(chǎn)業(yè)化的細菌殺蟲劑。同樣，在我國B·T劑的生產(chǎn)與 應用也基為普遍，據(jù)悉已有50余家工廠從事此藥劑的應用開發(fā)。同樣，采取病毒舉行防治蟲的研究開發(fā)較為普遍。在德國、美國等國家均已開發(fā)了不少 產(chǎn)品，如蘋果蠢蛾顆粒體病毒、舞毒蛾核多角體病毒等。在我國，也開發(fā)了用于防治松毛蟲 和棉鈴蟲的核多角病毒，并有少量生產(chǎn)。此外，用真菌治蟲也是一個重要方面，如果白僵菌治蟲已成為大家所熟知。Chr.Hansen，Koppert等公司亦開發(fā)了用輪技孢菌治蟲的產(chǎn)品。另外，也有用線蟲、原生動物舉行防蟲 治蟲的，并已產(chǎn)業(yè)化。在殺菌劑方面也出現(xiàn)了不少防治病害的以菌治菌的產(chǎn)品，如KemiraOy公司用于防治真 菌病害的細菌產(chǎn)品——Mycostop;WRGrace、EcologicalLabs、Bio—Innovation等公司以 綠粘帝霉、大隔孢伏革霉、木霉屬等真菌來防治各種真菌病害。此外，Bio—Care公司生產(chǎn) 的放射形土壤桿菌、Bumsphillips公司生產(chǎn)的熒光極毛桿菌則作為防治各種細菌的細菌產(chǎn)品。同時，也有用真菌產(chǎn)品作為“除草劑”以到達以菌治草的，如Ecogen、Philom、Bios等 公司的盤長孢狀刺盤孢產(chǎn)品、Abbott公司的棕櫚疫霉產(chǎn)品均可用于防除雜草。由于人們對微生物源農(nóng)藥的開發(fā)興趣越來越粘稠，近年來又出現(xiàn)了不少新的直接作為農(nóng) 藥的微生物原農(nóng)藥。如日本煙草公司開發(fā)了用于防除草坪雜草早熟禾的細菌除草劑(Xantho monascapestris);俄羅期科學院則開發(fā)了用于防治蚜蟲和紅蜘蛛等害蟲的細菌性殺蟲劑雙 毒桿菌。英國作物保護學會則于2021年4月舉行了一次有關(guān)微生物源殺蟲劑生長前景的天下 性會議。會上，美國氰胺公司介紹了采自非洲蝎子的工程棒狀病毒的田間殺蟲效果；英國的 自然作物保護公司則介紹了生產(chǎn)Beauveriabassiana的生產(chǎn)劑型。會議中，充分一定了微生 物源殺蟲劑的作用，并一定了其前景。
2、利用微生物的發(fā)生物(代謝物)作為農(nóng)藥
利用微生物的發(fā)生物(代謝物)作為農(nóng)藥——農(nóng)用抗生素，近年來的生長甚為迅速，已 成為“白色農(nóng)藥”中的一個重要方面，也是我國微生物源農(nóng)藥的主體之一?，F(xiàn)在，已商品化 的農(nóng)用抗生素險些普及了農(nóng)藥所有領(lǐng)域。其中作為殺菌劑的有春日霉素、多氧霉素、井岡霉 素、農(nóng)霉素、鏈霉素等；殺蟲劑有阿維菌素、殺螨素等；除草劑有雙丙氨膦；植物生長調(diào)治 劑 有赤霉素等。農(nóng)用抗生素已成為天下農(nóng)藥市場中不能缺少的一部門，它在植物保護中作為化 學農(nóng)藥的互補藥劑正越來越引起人們的注重。在我國，僅井岡霉素現(xiàn)在的產(chǎn)量已達5000余噸，每年可挽回稻谷23億千克，成為現(xiàn)在農(nóng)藥中使用面積最廣、價格最便宜、對人畜十分平安 的理想的無公害的農(nóng)藥。由于農(nóng)用抗生素在作物保護中所起到的不能消逝的作用，并由于化學農(nóng)藥尤其是擬除蟲 菊酯類等傳統(tǒng)殺蟲劑的抗性等問題，在90年月又掀起了新的農(nóng)用抗生素的開發(fā)燒潮，使不少 新的農(nóng)用抗生素不停問世。如在農(nóng)用殺蟲抗生素中，繼阿維菌素、滅粉毒素等后，又開發(fā)了戒臺霉素、梅嶺霉素、 Okara-mine、Altermicidin及thuringiensin等十余個新的品種，而且其中不少有望商業(yè)化 。農(nóng)用除草抗生素商品化原先僅有雙丙氨膦一個產(chǎn)品，但近年來又發(fā)現(xiàn)了不少具有除草活 性的農(nóng)用抗生素，如Phthoxazolin、Homoalanosin、Hydatocidin、Arabenoic酸、α-亞甲 基β-氨基丙酸及Conmexistin等。其中有的具有商品化的價值，估量不久將會有新的除草抗 生素問世。殺菌抗生素是農(nóng)用抗生素中商品化最多的一類，除上述外，最近又開發(fā)了磷氮霉素、白 肽霉素、金核霉素等。有人還從小麥全蝕病培育物中星散得一株鏈霉菌，其發(fā)生物對防治蔬 菜灰霉病有良效。西班牙的Lleida研究中心則發(fā)現(xiàn)赭曲霉代謝物Aspyrone對防治柑桔褐疫霉 代謝物aspyrone等病原菌有用。日本化藥公司最近發(fā)現(xiàn)了對植物具有生長活性的抗生素Pironetin，并已開發(fā)作為作 物防倒伏劑，最近已進入商品化階段。這是繼赤霉素后開發(fā)的又一個具有植物生物調(diào)治劑作 用的農(nóng)用抗生素。
“白色農(nóng)藥”之一——農(nóng)用抗生素的開發(fā)勢必會對傳統(tǒng)化學農(nóng)藥發(fā)生極大的挑戰(zhàn)，同時 也為新化學農(nóng)藥的開發(fā)提供了資本和啟示。
3、以生物與化學相結(jié)合的方式開發(fā)新農(nóng)藥
農(nóng)用抗生素的研究開發(fā)，不僅限于用以直接防治農(nóng)作物的病蟲草害，更為化學農(nóng)藥的創(chuàng) 制提供了先導化合物。不少公司通過對生物源農(nóng)藥(包羅微生物源農(nóng)藥)舉行化學刷新創(chuàng)新 了許多新的農(nóng)藥。這些新農(nóng)藥不僅保留了原生物源農(nóng)藥特有的品質(zhì)(如對環(huán)境平安，選擇性 強等)，并戰(zhàn)勝了某些生物農(nóng)藥的不足，使產(chǎn)品煥發(fā)了生命或具有很大的市場價值。
如吡咯霉素由于其穩(wěn)定性等諸多緣故原因而難以商品化，氰胺公司以其有用基團為先導化合 物，經(jīng)結(jié)構(gòu)刷新后合成了被人們譽為當今殺蟲劑支柱之一的AC303630。又如殺菌抗生素Strobilurin能有用地抑制作物的灰霉病和根腐病，但在田間極不穩(wěn)定，基本無法商品化。英國的捷利康公司、德國的巴斯夫公司以及日本的鹽野義公司等通過對 其結(jié)構(gòu)的刷新，開發(fā)出了新殺菌劑ICI5504A、BAS——409F和SSF——126開創(chuàng)了新的殺菌劑 系列。同樣，阿維菌素是一個極為高效的農(nóng)畜用殺蟲抗生素，但也存在著對人畜急性口仰藥性 較高及對鱗翅目害蟲險些無效的缺陷。為此，美國默克公司通過對其結(jié)構(gòu)的刷新，從千余個 衍生物中篩選了兩個化合物依維菌素和?，斁?，前者使其對人畜毒性顯著得到改善，后者 則擴大了殺蟲譜及使殺蟲活性提高1-2個數(shù)目級。這種通過生物與化學相結(jié)合開發(fā)新農(nóng)藥的方式，大大提高了新農(nóng)藥的開發(fā)效率，也成為 當今天下創(chuàng)新制新農(nóng)藥的有用方式之一。這種由“白色農(nóng)藥”經(jīng)結(jié)構(gòu)刷新開發(fā)出的新的、更 優(yōu)于原“白色農(nóng)藥”的新藥劑，越來越引起人們的關(guān)注。